Casa - Productes - Inhibidors i agonistes - Biblioteca de tirosina quinasa - Detalls

TP-5801(TP 5801, TP5801) Núm. CAS: 2574474-81-8

Estructura química: TP-5801
Núm. CAS: 2574474-81-8

Enviar la consulta

Descripció

Estructura química: TP-5801

Núm. CAS: 2574474-81-8

TP-5801(TP 5801, TP5801)

Catàleg núm.: URK-V2472Només s'utilitza per al laboratori.

TP-5801 és un inhibidor selectiu i potent de molècules petites del receptor tirosina cinasa Axl.

Activitat Biològica

TP-5801 és un nou inhibidor selectiu i potent de molècules petites del receptor tirosina cinasa Axl. Axl és un receptor transmembrana i membre de la família de receptors de tirosina cinases TAM (Tyro3, Axl, Mer). Té un paper clau en una varietat de processos biològics com el creixement cel·lular, la diferenciació, la migració i l'apoptosi. Tanmateix, la sobreexpressió d'Axl s'ha associat amb la progressió del tumor, la metàstasi i la resistència a la quimioteràpia, cosa que la converteix en un objectiu atractiu per a la teràpia contra el càncer.
El TP-5801 s'identifica com un inhibidor d'Axl molt potent en un cribratge d'alt rendiment d'una biblioteca de candidats a molècules petites. Inhibeix selectivament l'activitat de la cinasa Axl amb un IC50 de 13 nM i mostra una excel·lent selectivitat a tot el kinome i efectes mínims fora de l'objectiu. En estudis preclínics, TP-5801 ha demostrat l'eficàcia per inhibir el creixement del tumor i la metàstasi en diversos models de càncer, com ara el càncer de mama triple negatiu, el càncer d'ovari i el càncer de pulmó.
El mecanisme de TP-5801 implica unir-se al domini cinasa d'Axl i inhibir la seva fosforilació, suprimint així les vies de senyalització aigües avall com PI3K/AKT i MAPK/ERK. Això condueix a una disminució de la proliferació cel·lular, la migració i la invasió, i un augment de l'apoptosi a les cèl·lules canceroses.

Propietats fisicoquímiques

M.Wt	527.46
Fórmula	C₂₄H₃₁BrN₈O
Núm. CAS	2574474-81-8
Aparença	Sòlid
Emmagatzematge	Pols sòlid -20 grau 3 anys; 4 grau 2 anys	En dissolvent -80 grau 6 mesos -20 grau 1 mesos
Solubilitat
Nom químic

Referències

1. Holland SJ, Pan A, Franci C, et al. R428, un inhibidor selectiu de molècules petites de la cinasa Axl, bloqueja la propagació del tumor i allarga la supervivència en models de càncer de mama metastàtic. Càncer Res. 2010;70(4):1544-1554. doi:10.1158/0008-5472.CAN-09-4019

2. Gay CM, Balaji K, Byers LA. Donar a AXL la destral: orientar-se a AXL en la malignitat humana. Br J Càncer. 2017;116(4):415-423. doi:10.1038/bjc.2016.421.