TH-Z827 Núm. CAS: 2847881-81-4

Estructura química: TH-Z827

Núm. CAS: 2847881-81-4

 

TH-Z827

Catàleg núm.: URK-V2498Només s'utilitza per al laboratori.

TH-Z827 és un inhibidor potent i selectiu de la quinasa dependent de ciclina 7 (CDK7).

Activitat Biològica

TH-Z827 (núm. CAS: 2847881-81-4) és un inhibidor potent i selectiu de la quinasa dependent de ciclina 7 (CDK7).
La quinasa 7 dependent de la ciclina (CDK7) té un paper crític en la regulació transcripcional mitjançant la fosforilació de l'ARN polimerasa II (domini C-terminal). CDK7 també és un component essencial del complex de la cinasa activadora de CDK (CAK), que activa altres CDK i regula el cicle cel·lular. Mentre que els inhibidors de CDK7 poden exercir una toxicitat selectiva contra les cèl·lules tumorals, aprofiten l'augment de la dependència de les cèl·lules canceroses de la transcripció mediada per CDK7-.
CDK7 s'uneix a les ciclines H i Mat1 per formar CAK, que pot fosforilar i activar altres CDK. TH-Z827 funciona com un inhibidor competitiu de l'ATP de CDK7, unint-se a la butxaca d'unió a l'ATP per bloquejar el procés d'activació de CDK7. TH-Z827 té una alta potència contra CDK7, selectivitat i inhibició enzimàtica.
TH-Z827 ha demostrat un excel·lent potencial per tractar el càncer humà en diferents models i està sent desenvolupat com a candidat clínic per Beijing Hua Medicine Ltd., una companyia farmacèutica xinesa. S'estan desenvolupant molts estudis preclínics dirigits específicament als càncers humans. L'assaig clínic de fase I del TH-Z827 està en curs a la Xina.
TH-Z827 és un inhibidor potent i selectiu de CDK7, que juga un paper vital en la regulació transcripcional i la regulació del cicle cel·lular. TH-Z827 té una alta potència, selectivitat i inhibició enzimàtica.

Propietats fisicoquímiques

Referències

1. Bartkowiak, B., Yan, C., Greenleaf, A. et al. L'expressió alterada de la subunitat CDK es revela a les línies cel·lulars de càncer humà.

2. Chao, SH Els mecanismes de l'inhibidor de CDK7 van induir la repressió transcripcional a les cèl·lules d'osteosarcoma.

3. Jiang, B., Yan, C., Li, C., et al. Descobriment de derivats de l'àcid 3-(2-(piridin-4-il)tiazol{-4-ilamino)benzoic com a inhibidors potents, selectius i biodisponibles per via oral de la quinasa 7 dependent de la ciclina.

4. Zhang, Y., Zhang, T., Wan, Y., et al. Un nou inhibidor disponible per via oral de la quinasa 7 dependent de la ciclina (CDK7) revela determinants de la potència dels inhibidors.

URK-V2498_COA

URk-V2498_SDS

URK-V2498_TDS

Etiquetes populars: TH-Z827 Núm. CAS: 2847881-81-4, Xina TH-Z827 Núm. CAS: 2847881-81-4