Compost inhibidor de BRAF Ia Núm. CAS:2649372-20-1

Estructura química: Compost Ia inhibidor de BRAF

Núm. CAS: 2649372-20-1

 

Inhibidor de BRAF Compost Ia

Catàleg núm.: URK-V2346Només s'utilitza per al laboratori.

Inhibidor de BRAF El compost Ia és un inhibidor de BRAF potent, selectiu i penetrant en el cervell amb un Kd d'unió de 0,6, 1,2 i 1,7 nM per a BRAF WT, BRAF V600E i c-RAF, que presenta propietats trencadores de paradoxes.

Activitat Biològica

Inhibidor de BRAF El compost Ia és un inhibidor de BRAF potent, selectiu i penetrant en el cervell amb un Kd d'unió de 0,6, 1,2 i 1,7 nM per a BRAF WT, BRAF V600E i c-RAF, que presenta propietats trencadores de paradoxes. El compost Ia mostra un perfil d'alta selectivitat realitzat en 403 quinases amb només una excepció per a la unió a la cinasa BRK (Kd=156 nM). El compost Ia va demostrar una potent activitat inhibidora de la cinasa en tots els mutants BRAF amb valors IC50 de<1.77 nM, including the clinical relevant BRAF mutants V600E/K/A/D.
El compost Ia va ser dissenyat per evitar la hiperactivació paradoxal de MAPK en models V600E no BRAF, una propietat no desitjada dels tres BRAFi actualment aprovats.

Propietats fisicoquímiques

Referències

1. Wichmann J, et al. Clin Cancer Res. 15 de febrer de 2022;28(4):770-780.

URK-V2346_COA

URK-V2346_SDS

URK-V2346_TDS

 

Nota: Tots els productes d'Ureiko només s'utilitzen per a la investigació científica o la declaració de certificats de fàrmacs, i no oferim productes i serveis per a ús personal.

Etiquetes populars: compost inhibidor de braf ia cas no.:2649372-20-1