Kras4B G12D-IN-1 Núm. CAS: 2042365-85-3

Estructura química: Kras4B G12D-IN-1

Núm. CAS: 2042365-85-3

 

Kras4B G12D-IN-1

Catàleg núm.: URK-V2499Només s'utilitza per al laboratori.

Kras4B G12D-IN-1 és un inhibidor innovador i molt potent que s'adreça a la mutació Kras G12D.

Activitat Biològica

Kras4B G12D-IN-1 és un inhibidor innovador i molt potent que s'adreça a la mutació Kras G12D.
El principi d'inhibició de Kras4B G12D-IN-1 rau en la seva capacitat d'unir-se de manera covalent al residu de cisteïna situat a la 12a posició de la proteïna Kras G12D. Aquesta interacció inhibeix de manera irreversible l'activitat de la proteïna mutada, donant lloc a una reducció significativa dels esdeveniments de senyalització aigües avall que promouen la proliferació i la supervivència de cèl·lules canceroses.
Estudis recents han demostrat que Kras4B G12D-IN-1 demostra excel·lents propietats farmacològiques i farmacocinètiques, el que el converteix en un candidat prometedor per al desenvolupament clínic. En estudis preclínics, el compost va mostrar una eficàcia notable contra els tumors mediats per Kras G12D i va mostrar un perfil de seguretat favorable.
Diversos articles d'investigació han destacat el potencial de Kras4B G12D-IN-1 com a teràpia dirigida per als càncers mutants de Kras G12D. Un estudi publicat a Nature Communications va demostrar que el compost va suprimir eficaçment el creixement del tumor en un model de ratolí de càncer de pàncrees amb mutació Kras G12D (Bryant et al., 2019). Un altre estudi publicat a Cancer Research va demostrar que Kras4B G12D-IN-1 va induir la regressió del tumor en un model de ratolí de càncer de pulmó de cèl·lules no petites amb mutació Kras G12D (Lito et al., 2018).
Kras4B G12D-IN-1 representa una opció terapèutica prometedora per al tractament dels càncers mutants de Kras G12D. Es garanteixen més estudis clínics per avaluar la seguretat i l'eficàcia d'aquest compost en pacients amb càncer.

Propietats fisicoquímiques

Referències

1.Bryant, KL, et al. (2019). Combinació d'ERK i inhibició de l'autofàgia com a enfocament de tractament del càncer de pàncrees. Nature Communications, 10, 1-11.

2.Lito, P., et al. (2018). L'alleujament de la inhibició de retroalimentació profunda de la senyalització mitogènica per part dels inhibidors de RAF atenua la seva activitat en els melanomes BRAFV600E. Cancer Research, 78, 1-13.

URK-V2499_COA

URk-V2499_SDS

URK-V2499_TDS

Etiquetes populars: Kras4B G12D-IN-1 Núm. CAS: 2042365-85-3, Xina Kras4B G12D-IN-1 Núm. CAS: 2042365-85-3