Casa - Notícies - Detalls

Classificació dels agonistes

En general, es pot dividir en selectiu i no selectiu. La selectivitat només promou una determinada reacció, i la no selectiva promou un determinat tipus de reacció.

Agonista del receptor

(1) Agonistes del receptor de la selectivitat, com la dobutamina; selectivitat 2 Agonistes del receptor com salbutamol, tert butil, Chuanning, etc. Els agonistes del receptor interaccionen amb 2 receptors s'uneixen, activen la proteïna G excitadora, activen l'adenilat ciclasa, catalitzen la transformació d'ATP intracel·lular en AMPc, augmenten el nivell d'AMPc intracel·lular i després activar la proteïna quinasa depenent de cAMP (PKA), finalment relaxar el múscul llis disminuint la concentració de calci lliure intracel·lular, inactivant la miosina quinasa de cadena lleugera (MCLK) i obrint canals de potassi. A més, l'activació del receptor també pot inhibir els mastòcits i els neutròfils per alliberar mediadors inflamatoris, millorar el moviment ciliar de les vies respiratòries, promoure la secreció de les vies respiratòries, reduir la permeabilitat vascular, reduir l'edema de la mucosa de les vies respiratòries, etc. Aquests efectes són propicis per alleujar o eliminar l'asma.

(2) Els agonistes dels receptors no selectius, com l'isoproterenol, actuen sobre el bronquial El receptor d'adrenalina pot relaxar el múscul llis bronquial i inhibir l'alliberament d'histamina i altres mediadors; excitació El receptor d'adrenalina pot accelerar la freqüència cardíaca, millorar la contractilitat del miocardi, augmentar la velocitat de conducció del sistema de conducció cardíaca i escurçar el període refractari del node sinusal; Per dilatar els vasos sanguinis perifèrics i alleujar la càrrega del cor (centrant-se en el cor esquerre) per corregir l'estat de xoc de baixa producció de sang i vasoconstricció severa.

Agonista del receptor M

Per exemple, la pilocarpina s'ha utilitzat com a fàrmac per reduir la pressió ocular durant més d'un segle. Per tal d'allargar l'eficàcia i reduir els efectes secundaris, els oftalmòlegs han fet un gran treball de recerca. El liposoma, com a sistema de lliurament de fàrmacs d'alliberament sostingut de pilocarpina, s'aplica al tractament del glaucoma. Tindrà una bona perspectiva de desenvolupament a causa de la seva bona eficàcia, petits efectes secundaris, ús convenient i altres característiques [2].

Agonista del receptor N

Per exemple, la nicotina és el principal alcaloide del tabac, que representa al voltant del 90 per cent del contingut total d'alcaloides. Està estretament relacionat amb la resistència a les plagues i també és un indicador important de la qualitat del tabac i dels cigarrets. L'acumulació de nicotina és el resultat de la coexpressió de gens estructurals que codifiquen la via de biosíntesi de la nicotina, i els gens estructurals solen estar controlats per COI1, JAZ, MYC-2 i altres gens reguladors. Actualment, s'han identificat la majoria dels gens implicats en la biosíntesi, la regulació i el transport de nicotina i nornicotina.


Enviar la consulta

Potser també t'agrada