BLU285 Núm. CAS:1703793-34-3

Estructura química: avapritinib

Núm. CAS: 1703793-34-3

 

Avapritinib (BLU-285;BLU285)

Catàleg núm.: URK-V697Només s'utilitza per al laboratori.

L'avapritinib (BLU{{0}}) és un inhibidor potent i altament selectiu de KIT mutant i PDGFR amb IC50 de 0,6, 0,27 i 0,24 nM per a KIT del{{{ 8}}, KIT D816V i PDGFRA D842V, respectivament.

Activitat Biològica

Avapritinib (BLU-285) is a potent and highly selective inhibitor of mutant KIT and PDGFRα with IC50 of 0.6, 0.27 and 0.24 nM for KIT del557-558, KIT D816V and PDGFRA D842V, respectively; displays weak inhibition against WT KIT with IC50 of 73 nM, >150-plegament més potent al KIT D816V que diversos antiobjectius importants de la cinasa, com ara VEGFR2, SRC i FLT3; inhibeix altres mutants KIT ben caracteritzats que condueixen a malalties tant in vitro com in vivo en models preclínics, demostra una activitat marcada en pacients amb malalties associades a mutacions de bucle d'activació de KIT i PDGFRA (GIST).
Càncer gàstric
Fase 1 clínica

Propietats fisicoquímiques

Referències

1. Càncer Discov. 12 de desembre de 2017 doi: 10.1158/2159-8290.

2. Evans EK, et al. Sci Transl Med. 1 de novembre de 2017;9(414). pii: eaao1690.

3. Càncer Discov. Gen 2018;8(1):OF20. doi: 10.1158/2159-8290.

URK-V697_COA

URK-V697_SDS

URK-V697_TDS

 

Nota: Tots els productes d'Ureiko només s'utilitzen per a la investigació científica o la declaració de certificats de fàrmacs, i no oferim productes i serveis per a ús personal.

Etiquetes populars: blu285 cas núm.:1703793-34-3