Aplicació clínica d'agonistes

(1) Atac agut d'asma bronquial: l'aerosol té efecte en 2-5 minuts després de la inhalació i dura 0.5-2 hores; l'efecte té efecte en 15-30 minuts després de l'administració sublingual i dura aproximadament 1 hora.

(2) Bloc auriculoventricular: administració sublingual o degoteig intravenós per tractar el bloc auriculoventricular de grau II i III.

(3) Parada cardíaca: és aplicable a l'aturada cardíaca causada per un ritme ventricular lent, un bloc auriculoventricular elevat o una fallada del node sinusal. Per evitar que la pressió de perfusió coronària disminueixi a causa de la pressió diastòlica, sovint s'utilitza amb NA o m-hidroxilamina per a la injecció intracardiaca.

(4) Xoc: sobre la base de la reposició del volum sanguini, es pot utilitzar per al tractament del xoc sèptic amb una pressió venosa central alta i un baix rendiment cardíac. Tanmateix, l'efecte de millorar la microcirculació no és bo. Al mateix temps, l'efecte de l'isoproterenol en l'augment del consum d'oxigen del miocardi i la freqüència cardíaca és advers al xoc, que s'ha utilitzat poques vegades en la pràctica clínica.

[Reaccions adverses i precaucions] Les reaccions adverses habituals inclouen palpitacions, marejos i mal de cap; La inhalació d'alta dosi d'isoproterenol en pacients amb hipòxia és fàcil de causar arítmia, induir i augmentar el còlic baricèntric a causa de l'augment del consum d'oxigen del miocardi; L'abús a llarg termini d'isoproterenol en pacients asmàtics pot causar mort sobtada. La freqüència cardíaca s'ha de controlar durant la medicació.

[Contraindicació] Està prohibit utilitzar-lo en pacients amb malaltia coronària, miocarditis i hipertiroïdisme.

Agonista del receptor M

Pilocarpina

El fàrmac, també conegut com pilocarpina, és un alcaloide derivat de la Rutàcia.

[Efecte farmacològic] Pot actuar directament sobre el receptor M-colina dels òrgans efectors innervats per les fibres postganglionars parasimpàtiques (inclòs el nervi simpàtic que innerva la glàndula sudorípara), especialment en els ulls i les glàndules.

(1) Ull: després de les gotes oculars, pot provocar contracció, reduir la pressió intraocular i regular les convulsions. Constricció: hi ha dos tipus de múscul llis a l'iris. Un és l'esfínter pupil·lar, que està dominat pel nervi colinèrgic parasimpàtic del nervi oculomotor. Quan està excitat, l'esfínter pupil·lar es contrau i la pupil·la s'encongeix; L'altre és el múscul pupil·lar dilatat, que està dominat pel nervi noradrenèrgic. Quan s'excitava, la pupil·la es va dilatar a causa de la contracció perifèrica del múscul de la pupil·la dilatada. Aquest producte pot activar el receptor M-colinèrgic de l'esfínter pupil·lar, demostrant que la pupil·la es redueix i l'efecte pot durar diverses hores fins a un dia després de l'administració local. Disminució de la pressió intraocular: l'humor aquós es produeix a través de la secreció de cèl·lules epitelials del cos ciliar i l'exsudació vascular, i flueix a la cambra anterior a través de la pupil·la per arribar a l'espai de la cantonada de la cambra anterior, principalment a través de la cortina filtrant fins al si escleral i, finalment, al si escleral. circulació de la sang. Aquest producte pot fer que l'iris tiri cap al centre a través de l'efecte de la contracció de la pupil·la, i l'arrel de l'iris s'aprima, de manera que l'espai angular de la cambra anterior al voltant de l'iris s'amplia i l'humor aquós és fàcil d'entrar al si escleral a través del cortina filtrant, reduint la pressió intraocular. Convulsió de regulació: quan l'ull està a prop de l'objecte, la concavitat i la convexitat es poden canviar a través de la lent, de manera que l'objecte es pot veure a l'omentum del nervi òptic, per tal de veure l'objecte amb claredat, que s'anomena efecte d'acomodació. L'acomodació de l'ull depèn principalment del canvi de curvatura de la lent. La càpsula de la lent és elàstica, la qual cosa fa que la lent sigui lleugerament esfèrica. Tanmateix, a causa de la tracció exterior del lligament de suspensió, la lent es pot mantenir en un estat relativament pla. El lligament suspensori també està controlat pel múscul ciliar, que està format per fibres musculars llises circulars i radials, de les quals les fibres musculars circulars dominades pel nervi oculomotor són les principals. Quan el nervi oculomotor està excitat o després de l'acció de la pilocarpina, el múscul anular es contrau cap al centre de la pupil·la, fent que el lligament de suspensió es relaxi. Com que la lent es torna elàstica i convexa, la seva lluminositat augmenta, en aquest moment només és apta per a objectes propers, però difícil de veure objectes llunyans. Aquest efecte del fàrmac s'anomena convulsió reguladora, que pot desaparèixer en 2 hores. El múscul ciliar també està innervat pel nervi noradrenèrgic, però no té un paper important en la regulació de l'ull, de manera que els fàrmacs adrenèrgics generalment no afecten la regulació de l'ull.

(2) Glàndules: grans dosis de pilocarpina (10-15mg d'injecció subcutània) poden augmentar significativament la secreció de les glàndules sudorípares i les glàndules salivals, així com la secreció de les glàndules lacrimals, glàndules gàstriques, pàncrees, intestí prim i respiratòries. mucosa del tracte.

(3) Múscul llis: a més del múscul llis intraocular esmentat anteriorment, la pilocarpina també pot excitar el múscul llis intestinal, augmentant la seva tensió i peristaltisme; El múscul llis bronquial està excitat (indueix l'asma) i també pot excitar el múscul llis de l'úter, la bufeta, la vesícula biliar i les vies biliars.

(4) Sistema cardiovascular: quan s'injecta pilocarpina 0,1 mg/kg per via intravenosa, la freqüència cardíaca i la pressió arterial es poden reduir temporalment. Si s'utilitzen primer els bloquejadors del receptor N, pot produir un efecte pressor evident. Els dos efectes anteriors es poden cancel·lar per l'atropina, però encara no està clar el mecanisme del seu antagonisme contra l'efecte presor induït per la pilocarpina, que pot estar relacionat amb l'excitació dels ganglis i la medul·la suprarenal.

[Aplicació clínica]

(1) Glaucoma: el glaucoma és una malaltia oftàlmica comuna en la pràctica clínica. Els pacients es caracteritzen principalment per una depressió progressiva del mugró del nervi òptic i pèrdua de visió, acompanyada d'una pressió intraocular elevada. En casos greus, es pot produir ceguesa. Les gotes oculars de pilocarpina de baixa concentració (menys del 2 per cent) es poden utilitzar per tractar el glaucoma de tancament d'angle (també conegut com a glaucoma congestiu). Després de la medicació, la pupil·la del pacient s'encongrà, l'espai entre les cantonades de la cambra anterior s'ampliarà i la pressió intraocular disminuirà. No obstant això, els fàrmacs d'alta concentració poden agreujar els símptomes dels pacients, per la qual cosa no s'han d'utilitzar. Aquest producte també té un cert efecte en l'etapa inicial del glaucoma d'angle obert, també conegut com a glaucoma simple. El fàrmac és fàcil d'entrar a la cambra de l'ull a través de la còrnia. Després d'uns minuts de medicació, la pressió intraocular es pot reduir i pot durar 4-8 hores. Es desconeix el mecanisme. La solució a l'1 per cent - 2 per cent s'utilitza habitualment per a les gotes per als ulls. El cant interior s'ha de prémer durant les gotes per als ulls per evitar efectes secundaris després de l'absorció de la solució.

(2) Iritis: s'utilitza alternativament amb fàrmacs contra la midriasi per evitar que l'iris s'adhereixi a la lent.

(3) Altres: l'administració oral d'aquest fàrmac es pot utilitzar per assecar la boca després de la radiació del coll. Tanmateix, mentre augmenta la secreció de saliva, la secreció de suor també augmenta significativament. També es pot utilitzar per al rescat de la intoxicació per atropina.

[Reacció adversa] Si el fàrmac es sobredosi, pot tenir símptomes similars a la intoxicació muscarínica, que es pot manifestar com una excitació excessiva del receptor M-colina. L'atropina es pot utilitzar per al tractament simptomàtic, el manteniment de la pressió arterial, la respiració artificial, etc