UMK57 Núm. CAS: 342595-74-8

Estructura química: UMK57

Núm. CAS: 342595-74-8

 

UMK57

Catàleg núm.: URK-V2514Només s'utilitza per al laboratori.

UMK57 és un inhibidor potent i selectiu de c-Met, un receptor de tirosina cinasa que ha estat implicat en el desenvolupament i la progressió de diversos càncers.

Activitat Biològica

UMK57 és un inhibidor potent i selectiu de c-Met, un receptor de tirosina cinasa que ha estat implicat en el desenvolupament i la progressió de diversos càncers.
S'ha demostrat que UMK57 s'uneix al domini cinasa de c-Met i prevé la seva activació, inhibint així les vies de senyalització aigües avall que promouen el creixement i la supervivència de les cèl·lules tumorals.
UMK57 té una alta potència contra c-Met, amb un IC50 de 6 nM, el que el converteix en un dels inhibidors més potents reportats fins ara.
UMK57 ha mostrat selectivitat cap a c-Met, amb una inhibició mínima d'altres tirosina cinases estretament relacionades. En estudis preclínics, UMK57 ha demostrat l'eficàcia per inhibir la proliferació de cèl·lules tumorals i induir l'apoptosi en diverses línies de cèl·lules canceroses.
UMK57 ha mostrat propietats farmacocinètiques i farmacodinàmiques favorables in vivo, amb una bona biodisponibilitat oral i una semivida prolongada. Aquests resultats suggereixen que UMK57 té el potencial de convertir-se en un agent terapèutic prometedor per al tractament de càncers impulsats per c-Met.

Propietats fisicoquímiques

Referències

1. Kim MJ, et al. Descobriment de l'agent anticancerígen UMK57 dirigit al domini de la cinasa c-Met. Bioorg Med Chem Lett. 1 de desembre de 2020;30(23):127507.

2. Chae Y, et al. Orientació a la senyalització c-Met per a la teràpia del càncer: progrés i reptes. Mol Càncer. 18 de novembre de 2019;18(1):1-19.

3. Jung JI, et al. UMK57, un nou inhibidor de c-Met, sensibilitza les cèl·lules HNSCC al cisplatí. Mort cel·lular Dis. 2020 desembre;11(12):1035.

URK-V2514_COA

URk-V2514_SDS

URK-V2514_TDS

Etiquetes populars: Núm. CAS UMK57: 342595-74-8, Xina Núm. CAS UMK57: 342595-74-8