Núm. CAS de pemigatinib:1513857-77-6

Estructura química: Pemigatinib

Núm. CAS: 1513857-77-6

 

 

 

 

Pemigatinib (INCB054828;INCB 054828)

Catàleg núm.: URK-V620Només s'utilitza per al laboratori.

Pemigatinib (INCB054828, INCB 054828) és un inhibidor potent, selectiu i biodisponible per via oral de FGFR1/2/3, inhibeix potentment l'activitat cinasa dels enzims recombinants FGFR1, FGFR2 i FGFR3 i és altament selectiu contra un panell de cinases que inclou VEGFR2.

Activitat Biològica

Pemigatinib (INCB054828, INCB 054828) is a potent, selective, orally bioavailable inhibitor of FGFR1/2/3, potently inhibits the kinase activity of recombinant FGFR1, FGFR2 and FGFR3 enzymes and is highly selective against a panel of kinases including VEGFR2; inhibits the autophosphorylation of FGFR proteins with low nanomolar IC50 values and blocks signal transduction by FGFR to downstream markers of pathway activation. Cancer cell lines that have genetic alterations in FGFR1, FGFR2 and FGFR3 were uniquely displays sensitivity to cancer cell growth that have genetic alterations in FGFR1, FGFR2 and FGFR3 with IC50 in the range of 3-50 nM, with little to no effect on cancer cell lines or normal cells without FGFR dependence (IC50>1,5 uM); inhibeix el creixement de tumors que depenen de l'activitat de FGFR1, FGFR2 i FGFR3 in vivo, que depèn de la dosi i es correlaciona amb la inhibició farmacodinàmica de FGFR.

Pr fisicoquímicapropietats

Referències

1. Phillip CC Liu, et al. Resum 771: Caracterització preclínica de l'inhibidor selectiu de FGFR INCB054828. AACR DOI: 10.1158/1538-7445.AM2015-771 Publicat l'agost de 2015.

2. Mansoor Saleh, et al. Resum CT111: Resultats preliminars d'un estudi de fase 1/2 de INCB054828, un inhibidor del receptor del factor de creixement dels fibroblasts (FGFR) altament selectiu, en pacients amb tumors malignes avançats. AACR DOI: 10.1158/1538-7445.AM2017-CT111 Publicat el juliol de 2017.

URK-V620_COA

URK-V620_SDS

URK-V620_TDS

 

Nota: Tots els productes d'Ureiko només s'utilitzen per a la investigació científica o la declaració de certificats de fàrmacs, i no oferim productes i serveis per a ús personal.

Etiquetes populars: pemigatinib cas núm.:1513857-77-6