Descripció
Estructura química: PT2385
Núm. CAS: 1672665-49-4
PT2385(PT-2385)
Catàleg núm.: URK-V62Només s'utilitza per al laboratori.
PT2385 (PT-2385) és un antagonista potent, selectiu i actiu per via oral de HIF2, s'uneix al domini PAS-B de HIF2 (Kd{=50 nM) i altera la formació de dímers HIF2/ARNT.
Activitat Biològica
PT2385 (PT-2385) és un antagonista potent, selectiu i actiu oralment de HIF2, s'uneix al domini PAS-B de HIF2 (Kd{=50 nM) i altera la formació de dímers HIF2/ARNT; bloqueja al·lostèricament la dimerització de HIF2 amb el soci de dimerització transcripcional HIF1/2 ARNT/HIF1, interromp la heterodimerització de HIF2, però no de HIF1, amb ARNT a les cèl·lules Hep3B; inhibeix l'expressió de gens dependents de HIF2 -, inclosos VEGF-A, PAI-1 i ciclina D1 en línies cel·lulars de ccRCC i xenoempelts de tumors, també redueix els nivells d'ARNm i proteïnes de HIF2 en tumors de xenograft.
Càncer de ronyó
Fase 2 clínica
Propietats fisicoquímiques
|
M.Wt |
383.342 |
|
|
Fórmula |
C17H12F3NO4S |
|
|
Núm. CAS |
1672665-49-4 |
|
|
Emmagatzematge |
Pols sòlid -20 grau 3 anys; 4 grau 2 anys |
En dissolvent -80 grau 6 mesos -20 grau 1 mesos |
|
Solubilitat |
10 mM en DMSO |
|
|
Nom químic |
Benzonitril, 3-[[(1S)-2,2-difluoro-2,3-dihidro-1-hidroxi{-7-(metilsulfonil) -1H-inden-4-il]oxi]-5-fluoro- |
|
Referències
1. Wallace EM, et al. Càncer Res. 15 de setembre de 2016;76(18):5491-500.
2. Chen W, et al. Naturalesa. 3 de novembre de 2016;539(7627):112-117.
3. Courtney KD, et al. J Clin Oncol. 20 de març de 2018;36(9):867-874.
4. Xie C, et al. Nat Med. 23 de novembre de 2017 (11):1298-1308.
URK-V622_COAURK-V622_SDSURK-V622_TDSNota: Tots els productes d'Ureiko només s'utilitzen per a la investigació científica o la declaració de certificats de fàrmacs, i no oferim productes i serveis per a ús personal.
Etiquetes populars: pt2385 cas núm.:1672665-49-4
Enviar la consulta
Potser també t'agrada
