Descripció
Estructura química: TNO155
Núm. CAS: 1801765-04-7
TNO155(Batoprotafib, TNO-155)
Catàleg núm.: URK-V621Només s'utilitza per al laboratori.
Batoprotafib (TNO155) és un inhibidor de SHP2 (PTPN11) altament potent, selectiu, actiu per via oral i al·lostèric amb IC50 d'11 nM.
Activitat Biològica
Batoprotafib (TNO155) és un inhibidor de SHP2 (PTPN11) altament potent, selectiu, actiu per via oral i al·lostèric amb IC50 d'11 nM.
TNO155 és eficaç en models de resistència adquirida d'EGFRi i demostra beneficis combinats amb inhibidors d'EGFR, inhibeix les línies cel·lulars de NSCLC mutants d'EGFR NCI-H3255, HCC827 i PC9 amb IC50 de<1.5 uM.
El TNO155 també sensibilitza el càncer colorectal mutant BRAF als inhibidors de BRAF i MEK i millora l'eficàcia dels inhibidors de KRASG12C contra els càncers de pulmó i colorectal KRASG12C.
Ribociclib millora l'eficàcia de TNO155 tant en càncers activats per RTK com en càncers mutants de KRAS.
El NO155 inhibeix els macròfags immunosupressors i fa sinergia amb el bloqueig de PD1.
Propietats fisicoquímiques
|
M.Wt |
421.948 |
|
|
Fórmula |
C18H24ClN7OS |
|
|
Núm. CAS |
1801765-04-7 |
|
|
Emmagatzematge |
Pols sòlid -20 grau 3 anys; 4 grau 2 anys |
En dissolvent -80 grau 6 mesos -20 grau 1 mesos |
|
Solubilitat |
10 mM en DMSO |
|
|
Nom químic |
(3S,4S)-8-(6-amino-5-(({2-amino-3-cloropiridin{-4-il)tio)pirazina{{8} }il)-3-metil-2-oxa{-8-azaspiro[4,5]decan-4-amina |
|
Referències
1. LaMarche MJ, et al. J Med Chem. 25 de novembre de 2020;63(22):13578-13594.
2. Liu C, et al. Clin Cancer Res. 1 de gener de 2021;27(1):342-354.
URK-V621_COAURK-V621_SDSURK-V621_TDS
Nota: Tots els productes d'Ureiko només s'utilitzen per a la investigació científica o la declaració de certificats de fàrmacs, i no oferim productes i serveis per a ús personal.
Etiquetes populars: tno155 cas núm.:1801765-04-7
Enviar la consulta
Potser també t'agrada
