FEN1-IN-7 Núm. CAS: 824983-90-6

Estructura química: FEN1-IN-7

Núm. CAS: 824983-90-6

 

FEN1-IN-7

Catàleg núm.: URK-V2502Només s'utilitza per al laboratori.

FEN1-IN-7 és un inhibidor nou, potent i selectiu de l'endonucleasa Flap 1 (FEN1), un enzim crític implicat en la replicació i reparació de l'ADN. S'ha demostrat que FEN1-IN{-7 presenta activitat anticancerígena induint danys a l'ADN i aturada del cicle cel·lular en diverses línies cel·lulars de càncer.

Activitat Biològica

FEN1-IN-7 és un inhibidor nou, potent i selectiu de l'endonucleasa Flap 1 (FEN1), un enzim crític implicat en la replicació i reparació de l'ADN. S'ha demostrat que FEN1-IN{-7 presenta activitat anticancerígena induint danys a l'ADN i aturada del cicle cel·lular en diverses línies cel·lulars de càncer.
FEN1, una nucleasa específica de l'estructura, té un paper essencial en la replicació de l'ADN i el manteniment de l'estabilitat del genoma. FEN1 està implicat en l'eliminació d'encebadors d'ARN i en l'escissió d'intermedis de replicació durant els processos de maduració i reparació del fragment d'Okazaki. L'evidència suggereix que l'expressió o activitat desregulada de FEN1 pot contribuir al desenvolupament i progressió del càncer, convertint-lo en un objectiu terapèutic atractiu.
FEN1-IN-7 inhibeix l'activitat de FEN1 en unir-se al lloc actiu de l'enzim, impedint que funcioni. Les interaccions específiques entre FEN1 i FEN1-IN{-7 s'han dilucidat mitjançant estudis d'acoblament molecular i s'han confirmat encara més mitjançant assajos bioquímics i biològics.
Estat en el desenvolupament de fàrmacs:
FEN1-IN{-7 s'ha mostrat molt prometedor com a agent anticancerígen potencial. Exhibeix una activitat robusta contra diverses línies de cèl·lules canceroses, incloses les resistents a la quimioteràpia convencional. En estudis preclínics, s'ha demostrat que FEN1-IN{-7 indueix danys a l'ADN, activa les vies de mort cel·lular i promou l'aturada del cicle cel·lular. És important destacar que FEN1-IN{-7 també demostra bones propietats farmacocinètiques que el converteixen en un candidat prometedor per al desenvolupament clínic posterior.

Propietats fisicoquímiques

Referències

1. Zhao, Q. et al. Descobriment i optimització de les-4-amides de quinazolinona com a potents inhibidors dirigits a l'endonucleasa Flap 1 (FEN1) per a la teràpia contra el càncer. J Med Chem. 8 de febrer de 2018;61(3):1311-1326.

2. Zhang, Y. et al. Desenvolupament de nous inhibidors de FEN1 per a la teràpia dirigida contra el càncer. Bioorg Med Chem Lett. 1 de novembre de 2020; 30(21): 127504.

URK-V2502_COA

URk-V2502_SDS

URK-V2502_TDS

Etiquetes populars: FEN1-IN-7 Núm. CAS: 824983-90-6, Xina FEN1-IN{-7 Núm. CAS: 824983-90-6