
PF 477736 Núm. CAS:952021-60-2
Estructura química: PF-00477736
Núm. CAS: 952021-60-2
Descripció
Estructura química: PF-00477736
Núm. CAS: 952021-60-2

PF-00477736(PF00477736;PF-477736)
Catàleg núm.: URK-V717Només s'utilitza per al laboratori.
PF{{0}} (PF{-477736) és un inhibidor potent, selectiu i competitiu d'ATP de Chk1 amb Ki de 0,49 nM, també inhibeix Chk2 (Ki{=47 nM) i malament. inhibeix l'activitat CDK1 (Ki=9,9 uM).
Activitat Biològica
PF{{0}} (PF{-477736) és un inhibidor potent, selectiu i competitiu d'ATP de Chk1 amb Ki de 0,49 nM, també inhibeix Chk2 (Ki{=47 nM) i malament. inhibeix l'activitat CDK1 (Ki=9,9 uM); pantalles<100-fold selectivity over VEGFR2, Aurora-A, FGFR3, Flt3, Fms (CSF1R), Ret, and Yes in a panel of >100 proteïnes quinases; anul·la l'aturada del cicle cel·lular induïda per danys a l'ADN i millora la citotoxicitat d'agents quimioterapèutics clínicament importants, com la gemcitabina i el carboplatina; millora l'activitat antitumoral de la gemcitabina de manera dependent de la dosi en els xenoempelts.
Tumors sòlids
Fase 1 Suspensió
Propietats fisicoquímiques
M.Wt |
419.489 |
|
Fórmula |
C22H25N7O2 |
|
Núm. CAS |
952021-60-2 |
|
Emmagatzematge |
Pols sòlid -20 grau 3 anys; 4 grau 2 anys |
En dissolvent -80 grau 6 mesos -20 grau 1 mesos |
Solubilitat |
10 mM en DMSO |
|
Nom químic |
(R)-2-amino-2-ciclohexil-N-(5-({1-metil-1H-pirazol-4-il){{9} }oxo-2,6-dihidro-1H-[1,2]diazepino[4,5,6-cd]indol-8-il)acetamida |
Referències
1. Blasina A, et al. Mol Cancer Ther. 7 d'agost de 2008 (8):2394-404.
2. Zhang C, et al. Clin Cancer Res. 15 de juliol de 2009;15(14):4630-40.
Nota: Tots els productes d'Ureiko només s'utilitzen per a la investigació científica o la declaració de certificats de fàrmacs, i no oferim productes i serveis per a ús personal.
Etiquetes populars: pf 477736 cas núm.:952021-60-2
Enviar la consulta
Potser també t'agrada