
Descripció
Estructura química: PCNA-I1
Núm. CAS: 444930-42-1

PCNA-I1(Inhibidor PCNA 1)
Catàleg núm.: URK-V2025Només s'utilitza per al laboratori.
PCNA-I1 és un inhibidor de molècules petites de l'antigen nuclear de cèl·lules proliferants (PCNA), s'uneix selectivament als trímers de PCNA amb Kd de 0.14-0.41 uM, inhibeix el creixement de cèl·lules tumorals de diversos tipus de teixits amb IC50 de 0,2 uM.
Activitat Biològica
PCNA-I1 és un inhibidor de molècules petites de l'antigen nuclear de cèl·lules proliferants (PCNA), s'uneix selectivament als trímers de PCNA amb Kd de 0.14-0.41 uM, inhibeix el creixement de cèl·lules tumorals de diversos tipus de teixits amb IC50 de 0,2 uM. PCNA-I1 va reduir depenent de la dosi i del temps el PCNA associat a la cromatina a les cèl·lules, va afectar el creixement de cèl·lules no transformades a concentracions significativament més altes (IC50=1.6 uM).
PCNA-I1 també va reduir depenent de la dosi la captació de BrdU a les cèl·lules tractades amb PCNA-I1, va induir l'aturada de cèl·lules canceroses tant a les fases S com a G(2)/M.
PCNA-I1 va induir danys a l'ADN i apoptosi tant a les cèl·lules LNCaP (p53 salvatge) com a PC-3 (p{53-nul·la) i va augmentar el dany i l'apoptosi de l'ADN provocada pel cisplatí, també va induir l'autofàgia a la PC{{ {6}} cel·les.
PCNA-I1 (i, v.) va retardar significativament el creixement dels tumors LNCaP de ratolins nus sense causar efectes detectables sobre el pes corporal del ratolí i els perfils d'hematologia.
Propietats fisicoquímiques
M.Wt |
310.37 |
|
Fórmula |
C17H14N2O2S |
|
Núm. CAS |
444930-42-1 |
|
Emmagatzematge |
Pols sòlid -20 grau 3 anys; 4 grau 2 anys |
En dissolvent -80 grau 6 mesos -20 grau 1 mesos |
Solubilitat |
10 mM en DMSO |
|
Nom químic |
2-Àcid tiofencarboxílic, 3-metil-, 2-[({1-hidroxi-2-naftalenil) hidrazida de metilè |
Referències
1. Tan Z, et al. Mol Pharmacol. Juny 2012;81(6):811-9.
2. Dillehay KL, et al. Mol Cancer Ther. 2014 desembre;13(12):2817-26.
Nota: Tots els productes d'Ureiko només s'utilitzen per a la investigació científica o la declaració de certificats de fàrmacs, i no oferim productes i serveis per a ús personal.
Etiquetes populars: pcna-i 1 cas no.:444930-42-1
Enviar la consulta
Potser també t'agrada