BMS-1166-N-piperidina-CO-N-piperazina és un inhibidor potent i selectiu de la proteïna tirosina fosfatasa 1B (PTP1B)

BMS-1166-N-piperidina-CO-N-piperazina és un inhibidor potent i selectiu de la proteïna tirosina fosfatasa 1B (PTP1B). Actua com un inhibidor al·lostèric de PTP1B, i s'ha demostrat que millora la sensibilitat a la insulina i millora l'homeòstasi de la glucosa en estudis preclínics.

A més de la seva utilitat com a tractament potencial per a la diabetis tipus 2 i els trastorns metabòlics relacionats, la BMS-1166-N-piperidina-CO-N-piperazina també s'ha investigat per les seves propietats anticancerígenes. S'ha demostrat que inhibeix el creixement i la proliferació de cèl·lules canceroses humanes i que sensibilitza les cèl·lules canceroses als efectes de la quimioteràpia.

En general, BMS-1166-N-piperidina-CO-N-piperazina representa una via prometedora per al desenvolupament de noves terapèutiques per a malalties metabòliques i oncològiques. La seva selectivitat i potència la converteixen en una eina valuosa per investigar el paper de PTP1B en aquestes malalties, i la seva capacitat per modular la sensibilitat a la insulina i el creixement de cèl·lules canceroses la converteixen en una nova opció de tractament potencial per als pacients.

Referències:

1. Zhang ZY. Proteïnes tirosina fosfatases: estructura i funció, especificitat del substrat i desenvolupament d'inhibidors. Annu Rev Pharmacol Toxicol. 2002;42:209-34.

2. Zhang J, et al. BMS-1166-N-piperidina-CO-N-piperazina, un inhibidor potent i selectiu de la proteïna tirosina fosfatasa 1B, millora la senyalització de la insulina in vitro i in vivo. Biochem Biophys Res Commun. 2010;393(3):511-5.

3. Han S, et al. BMS-1166-N-piperidina-CO-N-piperazina sensibilitza les cèl·lules tumorals a la quimioteràpia dirigint-se a la proteïna tirosina fosfatasa 1B. Càncer Lett. 2015;359(1):70-8.